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醋酸西曲瑞克原料藥及粉針(化藥3+6)
 

醋酸西曲瑞克原料及粉針(化藥3+6

Cetrorelix Acetate powder for injection

商品名:Cetrotide

    西曲瑞克是德國Asta Medica公司研制的一種LHRH拮抗劑,能控制卵巢的刺激作用,預防不成熟卵泡過早排出,幫助受孕。西曲瑞克由瑞士Ares-Serono公司于19998月在德國首次上市。2000年美國批準使用。目前已在包括歐洲在內45個國家上市。注射用醋酸西曲瑞克目前在中國已上市,商品名為思則凱,以醋酸鹽的形式存在,為白色粉未,配有注射用水作為溶媒,規格為0.25mg3.0mg。適用于在接受控制性超排卵輔助生殖治療的婦女,防止過早出現的LH峰及控制隨后的排卵;子宮內膜異位癥。

    西曲瑞克作為一種新合成的促性腺激素釋放激素拮抗劑,通過三條途徑來治療、預防、緩解各類疾。阂皇窍虑鹉X-垂體-性腺途徑抑制激素的分泌,二是直接抑制腫瘤細胞的增殖和轉移,三是誘導癌細胞的凋亡。大量研究表明,西曲瑞克對卵巢癌、前列腺癌、子宮纖維瘤、子宮內膜異位等疾病有較好的療效,而且對良性前列腺肥大和卵巢過度刺激綜合征有預防和改善作用。隨著抑制癌細胞機理的深入研究和大量臨床,西曲瑞克必將成為一種應用廣泛的治癌藥物。

    西曲瑞克的優勢在于,使用時間短、不良反應少、可以達到與GnRHa相同的治療效果。由于屬于拮抗劑,西曲瑞克不需要垂體的最初刺激階段,直接快速抑制垂體性腺軸,不會引起點火效應,臨床上用藥時間可以縮短。由于對肥大細胞具有較弱的組胺釋放作用,因而引起變態反應的可能性較少。毒理學研究顯示無致畸、致突變的作用,長期動物實驗顯示無致癌作用。

    在控制性超排卵中可減少卵巢過度刺激綜合征發生率,因為本品屬于 GnRHa,藥理上會拮抗GnRHFSHLH所有功能,當然包括FSH的卵巢刺激功能和LH的類似hCG又發卵巢排卵功能,進而降低過度刺激可能,據報道可將發生OhSS的比例由現在的5%6%降低為1%2%。

西曲瑞克對LHRH膜受體具有高親和力,對LHRH受體的親和力是天然LHRH20倍,是激動劑buserelin和拮抗劑antide的兩倍。西曲瑞克的治療作用可逆,許多和藥效相關的器官改變,在停藥后形態和功能均可恢復。

【申報類別】化藥3+6

根據《藥品注冊管理辦法》的有關規定,國內已有粉針劑的批準文號,由德國百特腫瘤制藥有限公司(Baxter Oncology GmbH)申報,國內尚無原料的批準文號,因此屬于化藥注冊分類3+6。 

【規格】0.25mg、3.0mg(以西曲瑞克計)

【申報情況】國內有進口藥品,商品名:思則凱,生產企業:德國百特腫瘤制藥有限公司(Baxter Oncology GmbH),批準文號:H20100369 、H20100368。

【調研時間】2011-9-14

 

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